[中国发明]
CN201910306643.1
一种4,4-二氟环己胺盐酸盐制备方法
著录项
申请号
CN201910306643.1
申请日
20190417
公开号
CN110003017A
公开日
20190712
申请(专利权)人
上海耐夫生物科技有限公司
当前权利人
杭州维康科技有限公司
发明人
陈磊
樊黎明
地址
201424上海市奉贤区环城东路312号1号楼601室
国省代码
上海(31)
主分类号
C07C209/62
分类号
C07C209/62
C07C211/37
C07C269/00
C07C271/24
C07C51/09
C07C61/15
C07C67/307
C07C69/74
摘要
本发明公开了一种4,4‑二氟环己胺盐酸盐制备方法,包括如下步骤:以4‑氧代环己基甲酸乙酯为原料,经过DAST直接一步氟代得到中间体3,将中间体3水解得到中间体4,随后将中间体4通过使用叠氮试剂进行重排反应得到中间体5,最后将中间体5脱Boc得到中间体6;有益效果:中间体3避免使用危险原料氟化氢做溶剂,原料廉价易得,反应条件温和,减少反应步骤,简化操作,适合工业化生产,环保安全,避免含有毒性杂质,中间体5合成过程中替代叠氮钠,反应条件温和,避免了批量生产条件太过于苛刻,适用于工业化安全生产。
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一种4,4-二氟环己胺盐酸盐制备方法