[中国发明]CN201910306643.1

一种4,4-二氟环己胺盐酸盐制备方法

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摘要
本发明公开了一种4,4‑二氟环己胺盐酸盐制备方法,包括如下步骤:以4‑氧代环己基甲酸乙酯为原料,经过DAST直接一步氟代得到中间体3,将中间体3水解得到中间体4,随后将中间体4通过使用叠氮试剂进行重排反应得到中间体5,最后将中间体5脱Boc得到中间体6;有益效果:中间体3避免使用危险原料氟化氢做溶剂,原料廉价易得,反应条件温和,减少反应步骤,简化操作,适合工业化生产,环保安全,避免含有毒性杂质,中间体5合成过程中替代叠氮钠,反应条件温和,避免了批量生产条件太过于苛刻,适用于工业化安全生产。

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