[中国发明]
CN201810898802.7
一种富马酸沃诺拉赞及其中间体的制备方法
著录项
申请号
CN201810898802.7
申请日
20180809
公开号
CN109053684A
公开日
20181221
申请(专利权)人
珠海润都制药股份有限公司
当前权利人
珠海润都制药股份有限公司
发明人
覃志俊
王晴晴
董雪林
祁红林
黄肖艳
地址
519090广东省珠海市金湾区三灶镇机场北路6号
国省代码
广东(44)
主分类号
C07D401/12
分类号
C07D401/12
C07D307/56
摘要
本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,R1.将式Ⅰ化合物经磺化反应制备得到式Ⅱ化合物;R2.将式Ⅱ化合物溶于溶剂中,与4‑氯丁烷‑2,3‑二烯酰氯发生酰基化反应,经脱磺水解反应制备得到式Ⅲ化合物;R3.将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中,经卤素迁移转换得到式Ⅳ化合物;R4.将式Ⅳ化合物置于惰性气体水蒸气中,加入过量氨水和催化剂进行反应,制备得到式Ⅴ;R5.将式Ⅴ化合物与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应,制备得到式Ⅵ化合物;R6.将式Ⅵ化合物溶于有机溶剂中,经溴代反应、胺化反应、与富马酸成盐反应,制备得到式Ⅶ化合物。本发明操作简单,原料易得,副反应少,三废少,生产成本低等。
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