[中国发明]CN201810898802.7

一种富马酸沃诺拉赞及其中间体的制备方法

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摘要
本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,R1.将式Ⅰ化合物经磺化反应制备得到式Ⅱ化合物;R2.将式Ⅱ化合物溶于溶剂中,与4‑氯丁烷‑2,3‑二烯酰氯发生酰基化反应,经脱磺水解反应制备得到式Ⅲ化合物;R3.将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中,经卤素迁移转换得到式Ⅳ化合物;R4.将式Ⅳ化合物置于惰性气体水蒸气中,加入过量氨水和催化剂进行反应,制备得到式Ⅴ;R5.将式Ⅴ化合物与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应,制备得到式Ⅵ化合物;R6.将式Ⅵ化合物溶于有机溶剂中,经溴代反应、胺化反应、与富马酸成盐反应,制备得到式Ⅶ化合物。本发明操作简单,原料易得,副反应少,三废少,生产成本低等。

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